Rivotril (Clonazepam)

Rivotril: Tudo Sobre o Rivotril – Visão do Neurologista


Rivotril (Clonazepam). Se você quer saber tudo sobre o Clonazepam, o famoso Rivotril, do ponto de vista do neurologista, fique até o final deste artigo que o Dr. Willian Rezende do Carmo, médico neurologista, fundador da Clínica Regenerati e que no seu canal do YouTube fala sobre Dor, Sono, Parkinson, Emoções e Neurologia Geral, vai abordar sobre isso.

Rivotril (Clonazepam)

O famoso Rivotril ou clonazepam é um medicamento que acaba sendo muito polêmico, porque tem vários mitos, é muito comumente utilizado e muitas pessoas não sabem verdadeiramente qual é o sentido dele, quais são as reais indicações, os problemas e efeitos colaterais. E o objetivo do artigo de hoje é tirarmos dúvidas, sanarmos mitos e ter uma orientação correta a respeito de um medicamento tão presente na vida dos brasileiros.

Indicações

Crises Convulsivas

A principal indicação do Clonazepam, o Rivotril, foi porque foi desenvolvido como um medicamento anticonvulsivante e é utilizado em doses mais altas, mas especialmente para crises mioclônicas, em que a pessoa fica tendo contraturas – é um dos melhores medicamentos para as crises mioclônicas.

Encefalopatias Mioclônicas

E ainda é muito utilizado, muito prescrito, para tipos de epilepsias mioclônicas e crises mioclônicas como um todo. Por exemplo, até quando a pessoa está tendo alguma encefalopatia mioclônica que seja metabólica, tóxica ou vascular, como a pessoa ficar tendo várias pequenas contraturas.

Teste de Insônia
Teste que tem objetivo de quantificar o grau de insônia da pessoa.

O clonazepam é muito bom para esse tipo de contratura mioclônica, que é a mioclonia palatal, em que o palato fica, no fundo da boca, dando pequenas contraturas contínuas, são mioclonias, mioclonia palatal – também é indicado o clonazepam.

Parassonias

Por exemplo, em patologias do sono. Se a pessoa apresenta as parassonias – que são comportamentos alterados, inadequados, durante o sono, como sonambulismo, que é a pessoa ficar se mexendo; sonilóquio, que é a pessoa ficar falando; sexsomnia, que é a pessoa ter comportamento sexual –, o clonazepam é a primeira indicação para tratá-las também, ele melhora muito essas parassonias.

Síndrome das Pernas Inquietas

Também é indicado, não como o único e nem como o primeiro medicamento, mas é um medicamento de segunda linha, para síndrome das pernas inquietas.

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A síndrome das pernas inquietas é aquela em que a pessoa tem uma gastura, um incômodo físico nas pernas, especialmente de noite, antes da hora de dormir, que a obriga a mexer as pernas, a esfregar, levantar e a andar para diminuir essa sensação física que tem nas pernas, e o clonazepam é especialmente bom também nessa situação.

Transtorno de Comportamento de Sono REM

Quando o paciente também tem outra patologia do sono que é o transtorno de comportamento de sono REM, que é quando o paciente, durante o sono REM, acaba mexendo, como se estivesse sonhando, falando. E isso é comum em certas patologias neurológicas, como no Parkinson, por exemplo. Ele é especialmente bom para reduzir e/ou até mesmo parar, zerar, transtorno de comportamento de sono REM.

Alívio Transitório da Ansiedade

Se o paciente tem também ansiedade ou síndromes ansiosas, o clonazepam é bom como um medicamento de alívio transitório da ansiedade, não como um mecanismo de redução perene da ansiedade, porque tem que ser utilizado de uma maneira transitória – ele é muito bom como um “apaga fogo”.

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Crises de Pânico

Ou se a pessoa tem crise de pânico, o clonazepam é muito bom, tem indicação formal de bula para tratar; ele reduz os sintomas do pânico. A pessoa está tendo taquicardia, sudorese, está tendo um monte de outros sintomas de pânico, o clonazepam é especialmente bom para crises de pânico.

Indutor Transitório de Sono

Se a pessoa também tem insônia, ele pode ser um dos indutores transitórios do sono. Não pode ser um medicamento para tratar a insônia, mas junto de outros elementos terapêuticos ou até de outros medicamentos, o clonazepam pode vir em uma fase de adaptação à indução do sono como um indutor transitório do sono.

Adaptação de Antidepressivos

Ele também vem de maneira associada à adaptação de antidepressivos, porque a pessoa pode estar com uma síndrome ansiosa ou depressiva, e entra com antidepressivo. E o antidepressivo pode, no início, causar ainda uma piora da ansiedade, da excitação, e a pessoa acabar ficando pior ainda no início dele, e essa piora acaba durando aproximadamente duas semanas, porque é uma fase de adaptação ao antidepressivo.

Então, o clonazepam é muito útil para reduzir esses sintomas iniciais de adaptação do antidepressivo e pode vir associado dessa maneira, e normalmente, já entrando e saindo – você põe de maneira que tenha uma redução progressiva e uma saída programada.

Essas são as principais indicações do clonazepam: as crises convulsivas, especialmente mioclônicas, as parassonias, pernas inquietas, o transtorno de comportamento de sono REM, alívio transitório da ansiedade, as crises de pânico, o indutor transitório do sono e a adaptação de antidepressivos.

Como Funciona o Rivotril (Clonazepam)?

Atua Sobre o Receptor GABA – Inibição do SNC

Ele atua sobre o receptor GABA: tem, no cérebro, vários neurotransmissores que fazem a sinalização dos impulsos elétricos no cérebro e um deles é o GABA. Ele tem um efeito inibitório no cérebro, normalmente, causa uma inibição da atividade dos neurônios. E quando você atua sobre o receptor GABA, está estimulando uma atividade inibitória no cérebro, por isso ele provoca sintomas majoritariamente inibitórios.

Analogia com Efeito do Álcool

O álcool também atua sobre o GABA no cérebro, por isso causa sensações similares ao clonazepam. É tão similar que já tentaram fazer cerveja com benzodiazepínicos, não necessariamente o clonazepam, mas outros de meia vida mais curta, que não iam dar ressaca.

O objetivo era ter uma cerveja que não desse ressaca, porque o benzodiazepínico dá um efeito muito similar ao do álcool, mas depois, o álcool é transformado em acetaldeído, que dá a sensação ruim dele, que é a ressaca, o mal-estar, a dor de cabeça, etc. E já o benzodiazepínico não dá isso, mas é muito similar, ele atua relaxando, inibindo, igualzinho ao álcool.

A cerveja não deu muito certo, porque o benzodiazepínico na cerveja mudou totalmente o gosto dela e não virou cerveja, e por isso acabou não fazendo sucesso como cerveja. Mas é para você ter noção de como atuam no mesmo local.

Metabolismo

Em relação ao metabolismo do clonazepam, como ele funciona? Ele é ligado às proteínas do plasma – o plasma é a parte líquida do sangue – e temos proteínas que carregam o clonazepam. Ele é metabolizado no fígado pelo citocromo P450, e excretado pelo rim.

Então, tudo que afeta as proteínas do sangue, o fígado, o citocromo P450 e a excreção renal, afeta o metabolismo do clonazepam, e isso é importante, porque afeta no como utilizamos o medicamento.

Você que está lendo o artigo sobre o clonazepam, o famoso Rivotril, escreva nos comentários “Rivotril:” e o que acha, o que tem de experiência ou dúvidas em relação a esse medicamento tão comum na vida dos brasileiros.

Apresentações

O clonazepam tem as seguintes apresentações: em gotas, comprimidos de liberação normal e comprimidos sublinguais, que têm um início de ação um pouco mais rápido.

Em Gotas

A apresentação de gotas é extremamente útil tanto para pessoas que têm dificuldades para engolir comprimidos quanto para poder titular a dose, para você fazer uma dose mais personalizada para o paciente.

E até mesmo para poder fazer retirada do medicamento de uma forma progressiva, em que você vai retirando as gotas de uma maneira paulatina, lenta, ao longo de dias ou semanas, e o corpo vai conseguindo se adaptar à redução delas.

Comprimidos

Os comprimidos são a forma mais comumente encontrada, porque são de distribuição até mesmo pelo SUS e, normalmente, é utilizado de 0,5 miligramas, 1 mg, 2 mg. Para a parte de Neurologia, como para crise convulsiva, utilizamos em doses maiores.

Comprimido Sublingual

E o comprimido sublingual, que é de 0,25 mg, é uma dose baixinha e de uma ação rápida, porque é feito para ter uma ação rápida mesmo quando a pessoa está tendo, por exemplo, uma crise de pânico – é quando é mais utilizado. Eu, particularmente, o que mais utilizo são em gotas e sublingual, que são da minha prática diária.

Uso em Populações

E como ele é utilizado em populações gerais? Em adultos, normalmente, não tem maiores restrições; em crianças, ele pode ser utilizado desde que seja especialmente para crises convulsivas, que têm síndromes epilépticas, especialmente mioclônicas, como a juvenil – é um medicamento indicado para crises epilépticas.

Não é indicado para gestante: ele é categoria C e pode causar depressão no sistema nervoso central da gestante, e tem metabolismo lento e a gestante fica com o perfil metabólico todo alterado.

Em idosos, ele pode ser utilizado, mas tem que ser, normalmente, em doses menores e sabendo que vai ter um efeito mais prolongado. Por quê? As proteínas plasmáticas dos idosos, normalmente, são em uma quantidade menor, então, acaba tendo uma disponibilidade maior, a função renal do idoso costuma ser menor também.

E, muitas vezes, tem outros medicamentos que acabam afetando o metabolismo do clonazepam, que aumentam o tempo de ação dele. Logo, no idoso, pode ser usado, mas sempre fazendo o ajuste de dose, normalmente, para baixo.

E no paciente renal crônico, ele também pode ser utilizado, mas sabendo que tem que ser em doses muito baixas e que o medicamento vai ficar circulando no corpo por muito tempo e vai demorar muito a sair o efeito, então, tem que ser doses extremamente baixas e mais espaçadas.

Interações Medicamentosas do Clonazepam

Álcool

As principais são com elementos, medicamentos e substâncias, que atuam no receptor GABA também, sendo que a principal é com o álcool; quem utiliza clonazepam não dá para ter álcool no mesmo período de efeito dele.
Se a pessoa, por exemplo, ”Ah, quero tomar álcool às 11 da manhã, no almoço, e de noite, vou tomar o clonazepam”.

Até dá, porque o álcool tem um metabolismo mais ou menos de três, quatro horas. Quando chegar à noite, 22h, 23 horas, que a pessoa for tomar o clonazepam, já metabolizou o álcool e não vai ter interação. Agora, se faz junto o álcool e o clonazepam, é uma sobreposição de efeitos colaterais, vai ser muito efeito inibitório no sistema nervoso respiratório, inclusive na respiração.

Também existem outros medicamentos que atuam no receptor GABA, como, por exemplo, pregabalina ou gabapentina, e isso tudo tem interação. Por exemplo, tem medicamentos que atuam em outros receptores, como os opioides, mas causam efeitos colaterais similares aos do clonazepam, como depressão do sistema nervoso respiratório; como opioides, se a pessoa toma opioides e também clonazepam, pode ter uma dupla inibição do centro da respiração.

Inibidores do CYP3A4 (Fluconazol)

E tem medicamentos que são comumente utilizados como o Fluconazol, que atua no P450, o CYP3A4. O que importa é que a enzima que quebra o clonazepam fica inibida, se ela não está quebrando o clonazepam, ele está sobrando no sangue, então, aumenta a dose no sangue do clonazepam mesmo tomando a mesma quantidade.

Se a pessoa tomasse 1 mg, é como se fosse para 3 mg, 4 mg, como se a pessoa estivesse tomando o Fluconazol, por exemplo. Existem outros medicamentos que inibem o citocromo P450, especialmente o CYP3A4; tem que ler na bula a interação do medicamento caso a caso.

Principais Efeitos Colaterais

Inibitórios do SNC (Sistema Nervoso Central)

Quais são os principais efeitos colaterais do clonazepam? São efeitos inibitórios no Sistema Nervoso Central, porque ele é utilizado com o intuito terapêutico de inibir o SNC.

Mas pode ter também os efeitos colaterais indesejados de inibição do Sistema Nervoso Central, como: sonolência, fadiga, perda de equilíbrio, incoordenação motora, concentração prejudicada, amnésia, depressão do drive respiratório, que é o estímulo do cérebro mandar os músculos da caixa torácica fazerem os movimentos de respiração – Michael Jackson morreu por conta disso, de excesso de medicamentos que inibem o centro da respiração.

Ele causa relaxamento da musculatura: como vai relaxar a musculatura lisa, pode também piorar a constipação, e também os músculos esqueléticos, isso pode ter um aspecto positivo que até melhora as dores e o estado de tensão em um momento do pânico, mas alguns pacientes podem sentir uma fraqueza muscular transitória como efeito colateral do clonazepam.

E, por exemplo, amnésia, concentração, normalmente, isso afeta quando a pessoa está sob efeito do medicamento. Ele tem uma meia vida um pouco mais longa e se a pessoa toma de noite, ele vai durar durante a noite e, às vezes, algumas horas pela manhã.

O que é problema se a pessoa tomar, der uma hora e ela ainda não dormiu e está tentando fazer coisa no computador, coisas em que precisa da mente dela afiada, não vai ter, porque o remédio já está funcionando, está querendo colocá-la para dormir, e dá um monte de problemas mesmo.

Igualmente pela manhã, se toma um medicamento muito tarde, imediatamente na hora de dormir, e ela tem que levantar muito cedo para trabalhar, nas primeiras horas pode estar ainda toda meio incoordenada, meio lerda, esquecida, porque o medicamento ainda está em efeito nela. Por isso que a hora de tomada do medicamento tem que ser ajustada conforme o dia da pessoa.

Efeito Vasogênico

Ele pode dar alguns efeitos vasogênicos, especialmente de acumular líquidos no corpo, como, por exemplo: dar uma congestão nasal e piorar a rinite, a bronquite, uma sinusite, e até mesmo edema em membros inferiores, mas isso costuma ser no início do uso do clonazepam, não dura muito esse efeito.

Efeito Paradoxal

E ele pode dar um efeito “paradoxal” de agitação. Como ele inibe, pode inibir vias inibitórias primeiro. Alguns pacientes, por exemplo, podem ter algum pensamento de querer fazer uma coisa no impulso, “eu quero isso”, mas pensa “isso é errado, não vou fazer”. Isso são vias inibitórias frontais, são elas que inibem o comportamento impulsivo, aquilo que você vai no impulso.

Se o clonazepam inibir essas vias que são inibitórias primeiro, a pessoa pode ficar “paradoxalmente” mais agitada, faladora, desinibida. E isso pode acontecer quando ela tem esse efeito com o álcool, por exemplo; se ela tem esse efeito com o álcool, pode ser que tenha esse efeito também com o clonazepam, pois é a mesma lógica.

A seguir tem algumas questões que são muito importantes e que também queremos trazer de perguntas comuns.

Por que o Clonazepam é Tarja Preta?

Sendo que é tão comum assim, por que o clonazepam é tarja preta? Ele é tarja preta por conta de que pode acontecer abuso de substância e pode e tem, na verdade, efeito de dependência química.

Dependência, tudo que são substâncias que causam dependência. Quais são os critérios para dependência química no corpo? Tem que ter abstinência, tolerância e comportamento de busca da substância na falta da mesma.

Ou seja, tolerância é que a pessoa, para ter o mesmo efeito que tinha antes com aquela dose, tem que ficar progressivamente aumentando a dose ao longo do tempo.

O efeito de abstinência é quando tem uma interrupção abrupta da substância; a pessoa tem efeitos contrários ao efeito que tem com a substância. Por exemplo, o clonazepam acalma a pessoa, relaxa e dá sono; se ela o tira, fica acordada, tensa, agitada e ansiosa.

E tem que ter o terceiro elemento que é fundamental, que é o comportamento de busca. Se a pessoa fica sem o clonazepam, quer o clonazepam: “cadê o meu Rivotril? Eu vou comprar uma receita no mercado negro, vou arrumar um Rivotril, porque estou sem o meu”.

Por isso ele é tarja preta e por isso que tem que ser um medicamento de uso controlado, não é medicamento que o povo pode pegar na vizinha e sair tomando de qualquer jeito.

Por que é Tão Temido?

De tanto as pessoas ficarem: “Ah, eu não quero isso, não quero ficar nesse treco”. Porque ele é usado de maneira inadequada.

A maior parte do volume de prescrição do Rivotril, do clonazepam, não é por médicos da área do sistema nervoso, psiquiatras e neurologistas, quem prescreve o grande e grosso volume de Clonazepam e Rivotril são clínicos gerais, cardiologistas, obstetras, etc.

São pessoas que não lidam propriamente com esse aspecto da saúde humana e querem resolver o problema do paciente; elas veem que o paciente está ansioso, tendo palpitação. Ele fez holter, eco, um monte de exame do cardio e viram que não deu nada no coração, e vão acalmar o cara de imediato com Rivotril.

Mas essa não é a forma correta de tratar uma ansiedade a longo prazo. Acontece que se toma o Rivotril, a pessoa melhora, relaxa. Ela parece que está aquela coisa fervendo, aquela panela de pipoca que está quase arrebentando a tampa; você põe o Rivotril, o negócio esfria todo o processo que é uma beleza.

Porém, isso sem ser acompanhado de outros medicamentos e outras terapêuticas para manejar a ansiedade, faz a pessoa ficar dependente do Rivotril e não verdadeiramente tratar a ansiedade.

É igual você ficar utilizando dipirona para febre o tempo todo, sendo que, se está tendo febre, tem que saber qual é a origem dela para dar o antibiótico correto para tratar a sua causa. É importante tomar dipirona para baixar a febre? Sim, legal, tem que ter. Mas tem que ter também um medicamento que vai tratar a causa da febre, que é o antibiótico.

Igualmente, é bom, é legal usar o Rivotril para poder baixar o sintoma da ansiedade? É importante, tem que ser utilizado, mas tem que também fazer tratamento para tratar as causas da ansiedade – saber manejar a ansiedade na causa, na raiz, não só na ponta, no sintoma externo.

Clonazepam pode Causar Dependência?

Sim, justo porque ele vai ter esse efeito de tolerância e a pessoa vai utilizando-o da maneira inadequada. Se fica utilizando sempre a mesma dose e não faz uma terapêutica definitiva no manejo da ansiedade, ela vai ficar sempre dependente dele. Se faltar, vai ter abstinência, comportamento de busca e todos os efeitos colaterais da retirada abrupta do medicamento.

Por que é Tão Utilizado?

E por que ele é tão utilizado se tem tantos problemas? É porque o Brasil é o país mais ansioso do mundo, segundo a OMS, e nós somos muito ansiosos não porque somos o pior país do mundo, é porque a ansiedade é genética.

E como é muito comum no Brasil e a ansiedade fica a olhos vistos dos médicos, a maior parte deles sabe que se der um Rivotril, vai dar uma amenizada na ansiedade, mas não é um tratamento verdadeiro. E como isso é bem amplo, bem difundido, e é um medicamento barato, ele é amplamente utilizado.

Como Pode Ser Utilizado com Segurança?

Especialmente, gosto de passar em forma de gotas e com data para início e fim. Por exemplo, a pessoa está toda ansiosa, eu ponho já um medicamento antidepressivo focado em ansiedade e um Rivotril também, algumas gotas, 6 por noite, e vou retirando uma gota por semana. Então, na primeira semana: 6, 6, 6, 6 e 6; depois 5, 5, 5, 5 e 5; 4, 4, 4, 4 e 4; 3, 3, 3, 3, 3; 2, 2, 2, 2, 2; 1, 1, 1, 1, 1; 0.

Quando o Rivotril sai, quando a pessoa para de utilizá-lo, ela nem sente, não fica “Nossa, que coisa”. E nunca vai ficar dependente do Rivotril dessa maneira, porque ele já entra em um descalonamento.

E esse descalonamento também serve mesmo que a pessoa já esteja utilizando uma dose maior. Se ela está utilizando, por dia, 2 mg de Rivotril, um comprimido, e passa para 20 gotas e vai fazendo o descalonamento, gasta 20 semanas, mas faz e sai devagarinho. Desde que ponha outra estratégia junto para manejar a ansiedade, não só de medicamento, como não medicamentosa também, como psicoterapia, acupuntura, atividade física, etc.

Esse foi o nosso conteúdo de hoje sobre o clonazepam, o famoso Rivotril. Se conhece alguém que utiliza ele ou teme o seu uso, envie o link do artigo para essa pessoa, pode ser que você ajude-a a se informar mais e a ter um uso mais consciente da substância, que é boa, só muito mal utilizada.

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Mais Informações sobre “Rivotril (Clonazepam)” na Internet:

Sobre o Autor:
Willian Rezende do Carmo

CRM: 160.140
RQE: 50.546

Fundador da clínica Regenerati. Médico do Sirio Libanes, BP Mirante e Hospital Alemão Oswaldo Cruz. Neurologista especializado em dor, sono e disturbio do movimento (Parkinson e tremor).








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