Remédios para Dormir – Como Tratar a Insônia
Se você quer saber sobre os Medicamentos para o Tratamento da Insônia, fique até o final deste artigo, porque o Dr. Willian Rezende do Carmo, médico neurologista, fundador da Clínica Regenerati e que no seu canal do YouTube fala sobre Dor, Sono, Parkinson, Emoções e Neurologia Geral, especialmente dos assuntos que são do seu interesse, vai explicar sobre isso.
Medicamentos para Tratamento da Insônia
Primeiramente, vamos começar definindo o que é insônia.
O que é Insônia?
A insônia é nada mais do que uma dificuldade para iniciar ou manter o sono continuamente durante a noite, despertar antes do horário desejado ou dormir menos do que o necessário para as pessoas normais.
Tipos de Insônia
Entre os principais tipos de insônia temos a inicial, que é aquela em que a pessoa tem dificuldade de iniciar o sono; ela vai para a cama, vira para um lado, vira para o outro, fica pensando um monte de coisa, a cabeça fica acelerada, com medo de dormir e não dormir, o que por si só dificulta já o início do sono, ou acaba mexendo muito as pernas, vários outros elementos que acabam dificultando o início do sono.
Temos também a insônia terminal, que é aquela pessoa que até dorme logo, no início da noite, às vezes, até mais rápido do que o normal, que é uma latência de sono muito curtinha, e no meio da madrugada acorda e perde o sono totalmente.
A insônia inicial é muito associada às síndromes ansiosas e à hiperatividade ou síndrome do pensamento acelerado. Já a insônia terminal é muito associada às síndromes depressivas.
Sono fragmentado é aquele em que o indivíduo, no meio da noite, acorda, volta a dormir, depois acorda, volta a dormir e assim por diante. Pode ser por levantar várias vezes à noite para fazer xixi; por ter acordado, vai fazer xixi ou comer; ou simplesmente acorda e fica de olhos abertos um tempo na cama, e volta a fechá-los e a dormir, por exemplo.
E também tem sono fragmentado em que nem sequer percebe que acorda. O cérebro acorda – são chamados microdespertares –, tem um microdespertar e volta a dormir. Só que fica tendo isso o tempo todo, várias vezes. Se ela tem, tipo, 20, 30 microdespertares por hora, acaba fragmentando muito o sono durante a noite.
Igualmente tem o tempo total de sono reduzido. É aquela pessoa que chega, por exemplo, meia-noite, vai dormir, mas acorda 4h30, 5h; isso é pouco, é uma privação de sono, acha que dormiu o tempo que deveria, acordou, não tem que dormir mais, assim está sendo o sono dela. Só que todas as pessoas que dormem menos de 6h por noite estão com um prejuízo no sono.
Seja porque estão querendo estudar tempo demais, têm que acordar muito cedo para trabalharem e chegam muito tarde em casa, depois que estudaram e ainda ficam resolvendo mais coisas em casa antes de dormirem, elas encurtam o período de tempo de sono.
E tem o chamado atraso de fase de sono. Não é um tipo de insônia propriamente dita, porque a pessoa até dorme a quantidade adequada, só que, por exemplo, dorme das 2h até 10h, tem 8h de sono, sem problema nenhum, porém, o sono chega mais tarde e acorda mais tarde. Mas acaba tendo problemas, porque para a maior parte das pessoas o dia começa mais cedo, já começa a ter compromissos em torno das 8h, 9h.
Principais Causas de Insônia
Tem, normalmente, a insônia primária, em que a pessoa não tem causa nenhuma e simplesmente tem insônia – mas isso é até mais raro.
As insônias mais comuns são as secundárias, como, as secundárias às condições médicas agudas ou crônicas. Por exemplo, a apneia do sono, que faz o indivíduo acordar várias vezes ao longo da noite, ter vários micro ou macro despertares.
A doença pulmonar obstrutiva crônica, aquela que tem DPOC, fica tendo falta de ar, acordando para tossir várias vezes. Ou pessoas que têm muitas alergias, o nariz entope, fica com dificuldade de respirar e tem que ficar acordando por conta disso, ou fica tossindo por conta das alergias.
Ou a pessoa que tem insônia relacionada aos medicamentos. Por exemplo, quem usa descongestionante, aquilo tem uma ativação adrenérgica que pode deixar o sono mais suave e ela acabar tendo dificuldade de iniciar o sono, porque fecha os vasos, mas abre as vias aéreas, nasais, e isso também pode acelerá-la, deixá-la com dificuldade de dormir.
Opioides, medicamentos para dor, igualmente interferem no sono, podem acabar dando insônias. Os estimulantes, especialmente os que são de uso inadequado, pessoas que usam anfetaminas ou outros tipos, que não são usados da maneira correta, nos horários corretos, podem esticar o efeito até de noite, e isso afetar o início do sono.
Corticoides também; o ideal é usá-los pela manhã, porque dão um efeito de ativação, aumentam a adrenalina e isso deixa a pessoa mais desperta durante o dia, mas se tomar durante a noite, facilmente atrapalha o sono também.
Se usa substâncias que são estimulantes, como cafeína, em excesso, ela pode afetar o sono sim e acabar deixando a pessoa com maior tendência de sono superficial ou uma insônia propriamente.
O álcool, que de início induz o sono, mas depois atrapalha a continuidade dele, facilita ter despertares, sono superficial, insônia terminal. Ou a própria nicotina, que tem um efeito excitatório também e, especialmente, em doses maiores, afeta o sono e causa insônia.
Das causas mais comuns de insônia estão também doenças psiquiátricas, como depressão propriamente dita, que causa muito a insônia terminal, a ansiedade, o transtorno de ansiedade generalizada, que causa a insônia inicial, o burnout, que facilmente causa inicial e fragmentação do sono, a pessoa fica com a mente muito acelerada, muito preocupada com as coisas todas, e tendo muitos sonhos ou despertares ao longo da noite também, ou, às vezes, tem os dois no burnout, insônia inicial e terminal – o que acaba tendo bastante.
E igualmente temos os maus hábitos de sono e as condições ambientais, pessoas que acabam tendo muita luz no quarto, vendo tablet e celular, coisas de luz azul, tendo muitos barulhos no ambiente, comem muito ou pouco antes de dormir, quarto muito frio ou quente, muitos estímulos no quarto, sejam luminosos ou sonoros, ou ela ou cônjuge que ronca muito no quarto, por exemplo, e para isso é importante a higiene do sono.
Medicamentos para a Insônia
Para tratarmos a insônia, como observamos, temos que ver tanto o tipo da insônia, se é inicial, terminal, sono fragmentado, ou seja, a manutenção do sono, o tempo de sono reduzido, atraso de fase de sono, quanto o tipo de causa da insônia que está tendo.
Antes de pensarmos nos medicamentos que vamos passar para o paciente, por isso, então, tanto ele quanto o médico têm que levar em consideração as causas e os tipos da insônia para pensarmos nos medicamentos adequados, porque tem alguns que atuam melhor para o início do sono, outros são melhores para a manutenção do sono, tem aqueles que são para tratar a causa da insônia e assim por diante.
Vamos abordar sobre as classes e depois os tipos de medicamentos.
As classes de medicamentos são os antidepressivos, os tricíclicos, os que atuam no receptor GABA como a droga ‘Z’, os que atuam no receptor GABA como os benzodiazepínicos, um novo tipo de medicamento que é o antagonista duplo de receptor de orexina e os receptores que atuam nos receptores de melatonina.
Antes de detalharmos sobre os medicamentos propriamente ditos, gostaríamos que escrevesse nos comentários o que acha sobre o tratamento da insônia. Você que já teve alguma insônia, descreva como fez para tratá-la. Tomou algum medicamento, um chá, fez alguma meditação? Se o médico passou algum medicamento, funcionou para você? Não funcionou? Deu algum efeito colateral?
Porque o tratamento da insônia é importante, a condição é prevalente, muito comum na sociedade e, muitas vezes, muito ignorada e maltratada, inclusive pelos médicos.
Antidepressivos
Dos antidepressivos tem alguns que são mais específicos para insônia e outros que são mais próprios para tratar a causa primária, como se algo para tratar diretamente a ansiedade ou depressão.
Medicamento que é melhor propriamente para insônia é, por exemplo, a trazodona, que tem as de liberação imediata, prolongada, retardada. Ela é um antidepressivo, mas nas doses mais baixas, como de 25 mg, 50 mg, 100 mg e até 150 mg, tem muito mais efeito hipnótico do que antidepressivo verdadeiro.
Para tratar efeito antidepressivo é de 150 mg a 600 mg / dia, ou seja, é um medicamento que vai em doses bem maiores, mas nas doses menores é bom para tratar a insônia propriamente dita.
Muitas vezes, como a dose de 150 mg, acaba igualmente ajudando no tratamento como da ansiedade, é um antidepressivo que também é especialmente bom porque faz um bloqueio alfa-adrenérgico, diminui a resposta inadequada ao estresse, da pessoa que fica muita adrenérgica durante o dia, e acaba dando uma indução do sono e ajuda a mantê-lo.
Não é um medicamento hipnótico super potente, tanto que se a pessoa tiver muita ansiedade, estiver muito pilhada, sozinha ela não costuma ser suficiente para induzir o sono.
Tanto que em pacientes que têm insônia muito grave, de muitos anos e uma insônia inicial muito difícil, muito grave, muitas vezes, eu ponho a trazodona como um medicamento para ajudar a iniciar o desaceleramento da mente e outro para induzir o sono de uma maneira mais rápida, então, a trazodona, muitas vezes, atua até em conjunto com outro medicamento.
Outro que utilizamos é a mirtazapina, um antidepressivo também, mas em doses mais baixas, como de 15 mg, em idoso, às vezes, até 7,5 mg, 15 mg, 30 mg, ajuda muito na indução do sono.
Tem uma vantagem boa de trazer uma indução até relativamente rápida, tem a fórmula dispersível que é para absorver mais rapidamente e trazer uma indução de sono mais rápida também, assim como é um bom medicamento para tratamento da ansiedade.
Há um probleminha que, às vezes, é usado de maneira positiva: a mirtazapina pode aumentar o apetite das pessoas. Isso, às vezes, é positivo em idoso que está com pouco apetite, está muito magrinho, precisando ganhar mais peso, comer mais. Mas, às vezes, para o paciente jovem, não necessariamente é a melhor opção, porque pode talvez ganhar o apetite e não ser tão bom.
Muitas vezes, quando eu quero também que seja como um medicamento antidepressivo e bom para o sono e a ansiedade, subo em doses um pouco maiores, porque, assim, não ativa tanto o aumento do apetite, ela ainda continua sendo muito boa para ansiedade e para o sono, vira um antidepressivo verdadeiramente melhor e não aumenta tanto o apetite, o que não acontece em todos os pacientes.
Temos outros antidepressivos que igualmente são importantes mas, muitas vezes, associados a algum outro medicamento. Por exemplo, a pessoa que tem um transtorno depressivo ansioso, que é a causa da ansiedade, da insônia, ou transtorno de ansiedade generalizada e é toda ansiosa durante o dia, vai continuar ansiosa durante a noite, logo, temos que tratar a ansiedade para que, durante o dia, o cérebro chegue menos ansioso à noite.
Então, por exemplo, nesses casos, é muito comum eu prescrever algum antidepressivo que seja bom para ansiedade, como o escitalopram ou a venlafaxina, e, de noite, um indutor de sono rápido, qualquer um, por exemplo, o zolpidem ou vários outros que vamos mencionar.
Isso acaba ajudando a pessoa a ficar menos ansiosa globalmente, que é a causa primária da insônia, e também ajuda, tem um algo para ter uma indução mais rápida do sono à noite.
Logo, entre os antidepressivos têm os que são mais propriamente ligados com a indução do sono, como a trazodona, que é especialmente boa pelos baixos efeitos colaterais que traz, é muito bem tolerada – se tem algo que tem de positivo é a tolerabilidade –, no máximo, às vezes, dá uma sonolência residual pela manhã.
A mirtazapina, que também é muito potente e muito boa, mas tem o efeito colateral da possibilidade do aumento do apetite, e os outros antidepressivos, que são para tratar causas primárias como a depressão ou ansiedade.
Antidepressivos Tricíclicos
Temos os antidepressivos tricíclicos, sendo que o mais clássico deles é a doxepina em baixas doses, que praticamente não é usada mais hoje em dia para tratar depressão, mas em baixas doses, como de 3 mg a 6 mg, é um potente medicamento para ajudar a induzir e manter o sono, então, é um excelente medicamento, aprovado como indutor e mantenedor do sono.
E em baixas doses, não causa maiores efeitos colaterais típicos dos tricíclicos, como boca seca, constipação, aumento do apetite por doces etc.
Outro que é de uso bem comum no dia a dia é a amitriptilina, um antidepressivo que igualmente induz o sono e é especialmente bom quando o paciente tem dores. Se tem dor de cabeça, muscular, na coluna, dor neuropática etc, é especialmente boa para ajudar tanto no sono quanto nas dores.
São outros antidepressivos, só que da classe dos tricíclicos, que também têm opção de tratamento da insônia, especialmente, a mais indicada para insônia é a doxepina, que no Brasil encontra somente manipulada, tem que o médico prescrever a dose que vai preconizar, normalmente, é de 2 mg, 3 mg, 6 mg, por exemplo, e a amitriptilina, que podemos usar de doses baixas também, como de 10 mg, 12,5 mg, 25 mg, e é especialmente boa caso tenha dores.
Receptor GABA, Anticonvulsivantes
Temos os medicamentos anticonvulsivantes, que atuam igualmente no receptor GABA, como a pregabalina e a gabapentina, têm um efeito de relaxamento muscular, de indução do sono e redução da ansiedade. Então, ela atua em várias frentes, ajuda a reduzir a ansiedade do paciente, a pregabalina, ajuda a relaxar a musculatura e a trazer uma leve indução do sono.
Eu, especialmente, gosto muito de usar a trazodona e a pregabalina como medicamentos para ‘preparar o terreno’ do sono do paciente, principalmente aquelas insônias que são muito graves, já tem muitos anos que não dorme, é aquela mente muito acelerada, vai chegando perto da hora de dormir, já começa a pensar “não vou dormir, não vou dormir, não vou dormir”, então, não dorme mesmo.
Tanto a trazodona quanto a pregabalina são boas para já reduzir a ansiedade dos pensamentos, aquele fluxo de pensamentos acelerados e, assim, trazer uma leve indução de sono.
Receptor GABA, Drogas “Z”
Às vezes, é necessário algum indutor de sono rápido, como, por exemplo, as drogas ‘Z’ que também atuam no receptor GABA, chamadas assim porque têm o ‘Z’ no nome, como o zolpidem e a eszopiclona – tinha também a zopiclona, mas é cada vez menos utilizada hoje em dia já que tem a eszopiclona
O zolpidem tem diferentes apresentações, tem o normal, de 10 mg, que é o mais clássico de todos; tem o sublingual ou dispersível, que é de ação super rápida e não causa retardo do início do sono por causa do alimento no estômago; e tem o de liberação prolongada, que é para esticar o efeito dele, porque sozinho tem um efeito mais ou menos de umas 4h, 5h quando muito, então, se a pessoa tem insônia inicial e terminal, pode, às vezes, não ter tanto benefício no zolpidem normal.
Por exemplo, se tem dificuldade de iniciar o sono, toma o zolpidem que vai demorar mais ou menos de uns 15 a 30 minutos para fazer efeito, às vezes, ela fica ‘tão pilhada’ que o remédio não vai fazer efeito e aquela ‘pilha’ de que não vai fazer o efeito dificulta que o remédio faça efeito mesmo.
Ou se a pessoa tem insônia inicial e terminal, mas toma, dorme, passam 4h, acorda, ou seja, passa o efeito do remédio, para isso criaram apresentações diferentes do zolpidem: o sublingual, que você põe debaixo da língua, em 5 minutos, no máximo, já está tendo sono e indo dormir, às vezes, menos ainda do que isso, então, é muito bom para trazer uma indução super rápida do sono.
Eu gosto muito desse para os pacientes: ‘preparei o terreno’, por exemplo, com a trazodona ou a pregabalina, ou ambas juntas, depois coloco zolpidem sublingual, que traz uma indução rápida do sono para que vá rápido dormir.
Ou se tem uma insônia que é terminal, em que fica acordando ao longo da noite ou acorda e depois não volta mais a dormir, costumo passar o zolpidem de liberação prolongada, que é o zolpidem CR. Esse tem uma dose de 6,25 mg ou 12,5 mg, e dura mais, normalmente, umas 6h pelo menos, assim, consegue dormir o mínimo suficiente.
A eszopiclona é de uma duração mais prolongada, não tem uma ação tão rápida, logo, para a pessoa que está tendo dificuldade de manter o sono ou acorda rápido demais, é melhor.
Ela tem um pouco mais de sonolência residual pela manhã, porém, é melhor no quesito até de relaxamento muscular e de uma manutenção do sono um pouco mais profundo e duradouro, então, são as características diferentes das drogas ‘Z’.
Receptor GABA, Benzodiazepínicos
Como outros medicamentos utilizados também no receptor GABA – olha, do receptor GABA detalhamos sobre os anticonvulsivantes, que são a pregabalina e gabapentina; das drogas ‘Z’, que nem o zolpidem e a eszopiclona – temos os clássicos benzodiazepínicos, como o clonazepam, o alprazolam e o flurazepam.
Os benzodiazepínicos, infelizmente, são os mais utilizados de todos, mas, normalmente, não são os melhores medicamentos; por quê? É comum o paciente com insônia chegar em um Clínico Geral ou ‘Cardio’, dizer que está com dificuldade de dormir, com insônia, e, na verdade, está com um transtorno de ansiedade generalizada, está tendo um pânico ou uma depressão.
O médico ouve só a queixa “não estou dando conta de dormir”, passa só o remédio para dormir e isso, por um tempo, funciona, mas depois para de funcionar e vai precisando de doses cada vez maiores, o que vai gerando a dependência.
Isso gera o problema, por quê? A causa raiz não foi tratada, a pessoa não recebeu um antidepressivo para tratar a ansiedade, a depressão dela e se não recebe o medicamento que trata a raiz do problema, está recebendo só um sintomático, o problema ainda está lá e está só tomando um ‘apaga-fogo’, ou seja, funciona por um tempo, mas depois acaba não funcionando mais e a pessoa precisando de doses cada vez maiores.
Esses benzodiazepínicos são tarja preta, têm risco de causar dependência, mas podem ser utilizados sim, especialmente no início de tratamento, quando, por exemplo, algum antidepressivo ainda vai demorar a fazer efeito.
A pessoa está tendo pânico, não está dormindo, está toda hora ficando assustada ou tendo aquelas mioclonias do sono, que dão aqueles espasmos, o clonazepam é ótimo para isso, até é indicado para crises de ansiedade e funciona logo no primeiro dia que toma, logo de imediato.
Já os antidepressivos são o tratamento correto, mas vão demorar três, quatro semanas para fazerem efeito e sozinhos podem até mesmo piorar o quadro no início. Às vezes, a pessoa está ansiosa, toma um escitalopram e de início a ansiedade até piora e ela ainda vai ficar tendo insônia por muito tempo até que o problema vá começar a ser resolvido.
Sendo assim, pode-se utilizar o clonazepam, o famoso Rivotril, em gotas ou comprimidos, especialmente no início do tratamento de um quadro de ansiedade ou depressão.
O clonazepam tem uma característica que é uma meia-vida mais longa, portanto, funciona bem para induzir, especialmente, o de gotas que entra em ação mais rapidamente e dura mais ou menos umas 8h, que é a meia-vida dele.
Já o alprazolam tem apenas em comprimidos e mesmo assim funciona bem rápido, tem um processo de indução de sono maior do que o clonazepam, só que tem uma meia-vida mais curta, dura mais ou menos umas 4h, então, é especialmente bom naquelas insônias iniciais, em que a pessoa tem muita dificuldade de iniciar o sono.
O flurazepam não é muito mais utilizado hoje em dia, mas ainda é, em alguns fluxogramas de tratamento de insônia “temporário”, de maneira temporária, para usar quando precisamos de benzodiazepínicos, também entra no tratamento e é bom tanto para o início quanto para a manutenção.
Tem o bromazepam, mas não é tão hipnótico, igualmente pode ser usado, mas cada vez menos.
Antagonistas Duplos do Receptor de Orexina
Temos medicamentos novos, como os antagonistas duplos do receptor de orexina. Esse ainda não chegou no Brasil, está a caminho de chegar, mas o que faz? A orexina é um neurotransmissor que ativa o cérebro e faz a pessoa ficar em vigília, acordada, e quando antagonizamos a orexina, nos opomos a atividade dela, inibimos essa atividade de ativação do despertar.
Esse medicamento é o Suvorexant, que atua nos receptores de orexina 1 e 2, por isso, é um antagonista duplo, com isso, inibe a ativação cerebral.
Ele é especialmente bom para aquela pessoa que fica com o sono superficial, aquele sono leve, que qualquer coisa está desperta, acorda, várias vezes ao longo da noite, tem muitos microdespertares, uma dificuldade para entrar em estado de sonos mais profundos, é indicado tanto para insônia inicial quanto terminal e da fragmentação do sono.
É muito bom e um dos poucos efeitos colaterais que tem, às vezes, é um pouco de sonolência pela manhã, tem uma meia-vida um pouquinho maior, mais ou menos de umas 8h, 10h.
Mas é um excelente medicamento para tratamento da insônia, é uma pena que ainda não chegou no Brasil, mas em breve chegará e o teremos no arsenal como um medicamento de pouquíssimos efeitos colaterais e que atua diretamente na via que deixa o cérebro ficar acordado.
Receptores de Melatonina
E tem os medicamentos que atuam no receptor de melatonina, como a própria melatonina, que precisamos colocá-la no seu devido lugar. Ela ajuda a demarcar horário de início de sono, é especialmente boa para aquela pessoa que tem dificuldade de ter um horário de início de sono.
Quando é uma insônia leve, suave, em que só tem uma leve dificuldade para pegar no sono, acaba funcionando a melatonina, mas tem que ser em umas doses relativamente adequadas, mais ou menos umas 3 mg, 5 mg.
Se a pessoa tem uma insônia de moderada a grave, a melatonina sozinha é muito fraca, porque é especialmente boa para transtorno de alteração de fase de sono, é para quem começa a dormir muito tarde e tem que dormir mais cedo.
E não tem uma regra, ela é desregrada para a hora de início do sono, a melatonina é boa para isso. Mas não que tenha dificuldade propriamente, uma insônia em que deita na cama e não durma de jeito nenhum.
Já tem a ramelteona, que também atua como demarcador de horário de início de sono, mas consegue induzir o início do sono. Ela é mais potente que a melatonina para a indução do início de sono, especialmente boa no sentido daquela pessoa que só tem um problema no início do sono, problema da indução do sono e é boa no sentido de não deixar efeitos residuais de sonolência pela manhã.
A ramelteona igualmente atua nas vias de receptor de melatonina e o bom é que essa ajuda a regularizar tanto o ciclo sono-vigília quanto a hora de dormir e acordar. E nesse ponto da regularização do horário de dormir e acordar, os medicamentos que atuam nas vias melatoninérgicas são especialmente bons, especialmente a ramelteona.
Esses são os principais medicamentos para o tratamento do sono, não são os únicos, mas os principais que tem no Brasil, alguns são grandes promessas de que vão chegar no País e fazer parte do arsenal.
E é sempre muito importante lembrar a causa da insônia da pessoa, porque é extremamente fundamental ver isso para que ela não fique tratando apenas como sintomática, não apenas tomando, por exemplo, o Rivotril à noite para dormir, porque isso é um tratamento muito raso e, muitas vezes, muito ruim, inadequado da insônia.
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