Principais Medicamentos Neurológicos para AVC, Alzheimer e Epilepsia
Se você quer saber quais são os Principais Medicamentos Neurológicos tanto para uso de adultos quanto de idosos, fique até o final deste artigo, que o Dr. Willian Rezende do Carmo, médico neurologista, fundador da Clínica Regenerati e que no seu canal do YouTube fala sobre Dor, Sono, Parkinson, Emoções e Neurologia como um todo, vai abordar sobre isso.
Principais Medicamentos Neurológicos
Neste conteúdo, vamos explicar sobre os principais medicamentos neurológicos, quais são as suas principais indicações, os principais efeitos colaterais e o que você tem que saber sobre eles.
Vamos relatar sobre os principais medicamentos para epilepsia; Alzheimer e demência; AVC; problemas de sono, tanto de falta quanto excesso; Parkinson e tremores; e doenças autoimunes.
Medicamentos para Epilepsia
O primeiro que vamos explicar é a respeito do uso dos medicamentos para epilepsia, que é um grupo de patologias que têm diversas manifestações, não necessariamente é só quando a pessoa debate que é a crise convulsiva, ela pode ter crises parciais, que alteram o comportamento ou a cognição, e temos uma gama de fármacos hoje em dia. E todo objetivo de um fármaco anticonvulsivante é fazer com que a pessoa não tenha a crise epiléptica, nem no eletro e nem clinicamente.
Fármacos de Primeira Geração
Tem os fármacos de primeira geração, são os mais antigos, como o fenobarbital; a fenitoína; o ácido valpróico e a carbamazepina. Eles são de primeira geração porque simplesmente são os primeiros que foram desenvolvidos, são muito amplamente utilizados; e não porque são mais antigos, necessariamente, são piores.
O fenobarbital, por exemplo, é um medicamento extremamente bom para controlar crises convulsivas tônico-clônicas generalizadas, quando a pessoa generaliza e tem aquela crise grande e forte.
E um dos principais problemas do fenobarbital é que traz um efeito de sedação grande também, a pessoa tem uma sonolência, fica mais sedada, e ele pode interagir com outros medicamentos que também causam sedação.
A fenitoína talvez tenha sido o fármaco mais utilizado no Brasil, dentro de hospitais, justo porque, por muitos anos, foi o principal medicamento anticonvulsivante para tratamento endovenoso e de pronto-socorro. E ela é um medicamento muito bom, é um medicamento anticonvulsivante muito potente, realmente ajuda a controlar bem as crises, mas tem efeitos colaterais muito fortes também.
Por exemplo, para idosos, ela, normalmente, não é indicada, porque causa hipotensão, facilmente causa intoxicação, trazendo distúrbios do movimento, dificuldade na visão, ataxia, arritmia e várias outras coisas.
A fenitoína é muito bem utilizada e bem tolerada especialmente em jovens, em idosos, sempre que possível, tem que pensar em outro fármaco no lugar dela – mesmo que tenha sido introduzida no hospital, trocá-la no consultório por outro mais bem tolerado.
O ácido valproico tem a forma de liberação imediata e apresentações de divalproato de sódio, e formas de liberação estendida. A forma de liberação imediata tem que ser tomada a cada 8 horas ou a cada 6 horas, porque se não rapidamente sai do organismo. E a forma de liberação estendida pode ser tomada com uma frequência menor, como, por exemplo, de 12 em 12 horas, em casos muito leves até, às vezes, uma vez por dia.
Mas o ácido valpróico é um anticonvulsivante muito bom, muito amplo, serve para cobrir tanto crises generalizadas quanto focais, ele tem um amplo espectro, pode cobrir uma gama grande de tipos de crises epilépticas.
Mas ele também tem outros problemas: facilmente causa hepatotoxicidade – e não é uma questão única de questão de dose, lógico que quanto maior a dose, maior o risco da hepatotoxicidade, mas tem pessoas que desenvolvem uma hepatotoxicidade mesmo com doses pequenas.
Ele pode causar outros efeitos colaterais bem significativos, como queda de cabelo, espinhas, ganho de peso, alteração da parte hormonal da mulher e causar teratogênese – em caso de engravidar, é um dos fármacos que mais aumenta o risco de malformação fetal.
E interage bastante com outros fármacos, por isso, tem que ser um medicamento que tenha bastante controle e consciência sobre o uso dele. Mas é especialmente bom quando precisa-se fazer uma associação, porque faz uma associação positiva, por exemplo, com outro fármaco, como a lamotrigina – para crises de mais difícil controle, ele é muito bom sim.
Temos outro fármaco que é a carbamazepina, que também é um clássico para controle de crises. Ela tem um efeito inibitório de crises muito potente, mas causa uma sonolência também muito forte. E como tem que ser tomada mais vezes ao longo do dia, costuma trazer uma sonolência diurna maior, como no mínimo duas vezes ao dia.
Até a pessoa ter uma adaptação boa com a carbamazepina, acabam passando os efeitos colaterais de sonolência, queda de pressão, às vezes, uma lentificação do raciocínio bem significativa, mas ela é muito forte, muito poderosa e muito boa para vários tipos de crise e alguns tipos especificamente ela é a melhor.
Fármacos de Segunda Geração
Dos fármacos de segunda geração para as crises convulsivas vieram lamotrigina, oxcarbazepina, topiramato e gabapentina e pregabalina.
A lamotrigina veio para pegar crises focais, com a generalização, crises parciais e vários outros tipos de crise, e é muito bem tolerada, não traz tantos efeitos colaterais e costuma ser um fármaco muito bom para idosos.
Mas tem a questão que tem que fazer uma titulação de droga mais lenta, porque facilmente causa alergia e uma síndrome alérgica de pele grave, como síndrome de Stevens-Johnson, em que a pessoa realmente fica com uma alergia muito forte na pele que causa feridas, é grave, mas se vai fazendo a titulação lenta, costuma ser bem tolerada.
E ela pode ser utilizada em doses até bem altas, como 200 mg duas vezes ao dia ou 400 mg / dia, mas também acaba conseguindo controlar bem com doses até mais baixas da lamotrigina.
A oxcarbazepina é a evolução da carbamazepina; ela é um anticonvulsivante também muito potente, muito poderoso e tem indicações para diversos tipos de crise, desde crises generalizadas, como crises focais, e tem menos efeitos colaterais do que a carbamazepina, por exemplo.
O topiramato é um fármaco que tem indicações para crises convulsivas mais específicas, ele não é para todos os tipos de crises convulsivas, mas é um fármaco antiepiléptico muito bom e tem muitas outras indicações também além das próprias epilepsias.
Ele tem um porém que é importante: pode ser utilizado um efeito colateral como o objetivo primário, que é redução do apetite e, às vezes, o controle daquele comer noturno, aquelas pessoas que estão querendo comer de noite.
Mas também tem outros problemas: facilmente dá cálculo renal, muitas parestesias, dá muitas alterações de sensação no corpo. E, em alguns pacientes, altera muito a memória e, às vezes, questão de comportamento, afeta a parte comportamental do paciente e a memória, e isso acaba sendo um problema bem grave.
A gabapentina e a pregabalina são utilizadas para crises convulsivas, e também generalizadas e focais, e têm indicações mais específicas também, não é para toda primeira crise e são um fármaco de primeira escolha.
Elas têm que ser utilizadas em doses bem mais altas para ter efeito anticonvulsivante e tem um efeito sedativo também. São muito utilizadas também como medicamento para prevenção de dor e ansiedade, mas como efeito colateral tem intestino preso, edema, um pouco de aumento de apetite e sonolência.
Fármacos que são antiepilépticos e têm outras funções, vamos abordar mais adiante.
Também existe, que é de segunda geração, mas aqui no Brasil até chegou mais tarde, por isso, acabou virando novidade, o levetiracetam, um medicamento mega completo, serve para crises generalizadas, focais, grandes, pequenas, simples, complexas, serve para praticamente todo tipo de crise.
Ele tem em forma de comprimidos, suspensão oral, xarope e venosa, e é, normalmente, extremamente bem tolerado, exceto por um efeito colateral que é importante: costuma piorar depressão e ideação suicida. É um efeito colateral infelizmente importante porque muitos pacientes que têm epilepsia têm como comorbidades muito comuns aumento de risco de ansiedade e depressão, e isso acaba sendo um problema significativo desse fármaco apesar dele ser maravilhosamente bom para crises epilépticas.
Fármacos de Terceira Geração
Dos fármacos de terceira geração tem o lacosamida, que é de amplo espectro e faz uma analogia à própria fenitoína evoluída. Tem uma ação ampla, veio para crises refratárias – veio primeiro como fármaco de associação, mas depois viu que pode ser também utilizado sozinho.
E é um fármaco que tem um poder de eficácia grande e bem menos efeitos colaterais em relação à própria fenitoína. Ainda tem uma desvantagem significativa desse fármaco que é a questão de não ter uma popularização por conta dos preços: por ser novo, ainda é um fármaco caro.
Existe também o brivaracetam, que é a evolução do levetiracetam. Ele veio justamente para poder corrigir grandes efeitos colaterais do levetiracetam, especialmente o problema da tendência ao suicídio e as alterações psiquiátricas do levetiracetam.
Medicamentos Anticonvulsivantes com Outras Funções
Dos medicamentos anticonvulsivantes que têm outras funções além do controle de epilepsia, queremos destacar fundamentalmente o ácido valpróico, que também pode ser utilizado como estabilizador de humor e medicamento para prevenção de enxaquecas. A carbamazepina, que igualmente pode ser utilizada para fins psiquiátricos, como estabilizador de humor e alguns transtornos de agressividade, e também muito boa, especificamente para a neuralgia do trigêmeo.
A lamotrigina, que tem um efeito também de estabilizador de humor e até um certo efeito antidepressivo. O topiramato, que é também muito utilizado para enxaqueca e para alguns tipos de dor, como cefaleia em salva, mas não é o melhor do mundo, e o topiramato igualmente é utilizado como estabilizador do humor apesar de também poder afetar e alterar a questão do comportamento da pessoa, assim como também é utilizado para tratar compulsões, especialmente compulsão alimentar.
A gabapentina e a pregabalina são muito utilizadas também para tratamento de dor neuropática, para fibromialgia e ansiedade, e para estabilizar o sono, pessoas que têm um sono não tão bom.
Como medicamentos anticonvulsivantes também temos os benzodiazepínicos, como o Clobazam e o clonazepam. O Clobazam, especificamente, é o medicamento mais utilizado de todos para ajudar a controlar crises convulsivas; normalmente, entra como um medicamento adjuvante, ele vem junto, e é especialmente bom para ser colocado durante a noite e, por isso, é muito bom para crises noturnas. O clonazepam também é utilizado especialmente para crises mioclônicas.
E os benzodiazepínicos, a grande questão, realmente têm um efeito sedativo e dão um sono, tanto que o clonazepam é muito mais conhecido para dormir do que qualquer outra coisa.
Medicamentos para Alzheimer
Dos medicamentos para Alzheimer e demência existem anticolinesterásicos, que são os principais fármacos para a Doença de Alzheimer e vão tratar fundamentalmente os sintomas do Alzheimer, não a doença no sentido de retardar a sua evolução, eles não param o processo biológico de morte de neurônios, mas dão tipo um estímulo, um gás para aqueles neurônios que ainda estão lá, e assim acaba tendo uma melhor utilização dos recursos que ainda o cérebro tem.
Ele é anticolinesterásico, o que significa isso? Quando o neurônio libera acetilcolina, ela é captada, quebrada novamente e degradada; e essa quebra é feita pela enzima acetilcolinesterase. E esse fármaco inibe essa enzima que quebra acetilcolina, então, acaba sobrando mais acetilcolina no cérebro, que é um neurotransmissor que acaba ativando processos de memória no cérebro.
Mas isso acaba só funcionando nos cérebros que estão tendo deficiência de acetilcolina, que é no de Alzheimer – não adianta dar um fármaco desse para quem não têm a demência porque isso não vai melhorar a memória de pessoa que não tenha esse problema.
E os principais fármacos são a donepezila, a rivastigmina e a galantamina. Como ele aumenta a acetilcolina em diversos locais do corpo – não é só no cérebro, porque ele é inespecífico, vai para qualquer parte –, acaba tendo bastantes efeitos colaterais, especialmente no trato digestivo, no tubo digestivo.
Isso porque a acetilcolina acaba estimulando o tubo digestivo em todo o seu trajeto, sendo que uns dos principais efeitos colaterais são muita náusea e perda do apetite, às vezes, até mesmo vômitos. Em alguns casos, até uma diarreia, mas os principais efeitos colaterais mesmo são gastrointestinais.
A donepezila tem em forma oral, sendo que aqui no Brasil temos apresentação só até 10 miligramas, nos Estados Unidos têm fármacos de apresentação de mais de 20 mg. A rivastigmina, temos apresentações orais, em forma de comprimido e de adesivos. A forma do adesivo é para diminuir o efeito colateral gastrointestinal – diminui porque já não tem diretamente o fármaco no próprio tubo digestivo, mas também ele acaba chegando lá através do sangue, tem menos efeito colateral.
E a galantamina também apresenta a mesma lógica de benefício e efeitos colaterais, mas esta vem com um quê de especial, porque foi mais estudada em pacientes que têm demência vascular, porque tem benefício na questão da demência vascular ou na demência mista, que junta Alzheimer com a parte da demência vascular.
São fármacos que têm que ser introduzidos na fase já inicial ou moderada, ou qualquer fase da doença, mas eles têm que ser introduzidos primeiro, não podem ser introduzidos depois da memantina, por exemplo – introduzir a memantina primeiro, antes dos anticolinesterásicos é errado; primeiro tem que vir algum desses fármacos, como donepezila, rivastigmina e galantamina, e depois entra algum medicamento para fase moderada em diante, que é antagonista de NMDA.
NMDA é o receptor de glutamato, outro neurotransmissor que quando ele aumenta a produção de glutamato, acaba gerando uma neurotoxicidade, e isso acaba aumentando a taxa de morte dos neurônios e a evolução da própria Doença de Alzheimer. E a memantina vem trazer um elemento da redução desse glutamato, que melhora alguma parte desses sintomas e uma parte da toxicidade do excesso de ativação do cérebro nesse aspecto.
Medicamentos para AVC
O AVC é uma das doenças mais importantes da Neurologia, é extremamente comum, causa um grau de incapacidade muito grande, muito absurdo e afeta não só a vida do próprio paciente como de várias pessoas na família ao redor.
Os AVCs podem ser hemorrágicos ou isquêmicos – quando vem um êmbolo e entope o vaso e a pessoa não recebe sangue no cérebro. Tem outros tipos de AVC, como de hipoperfusão, microcirculação, baixa oxigenação etc., mas o grande grosso mesmo do dia a dia são os isquêmicos.
E para os AVCs isquêmicos, é fundamental fazer uma prevenção da formação de trombos e coágulos, que tendem a ser formados em vários locais do corpo, mas os mais comuns são no coração e nas próprias paredes dos vasos. Nisso, os principais fármacos utilizados, especialmente para a parte cardíaca, são os anticoagulantes e tem os anticoagulantes e os antiplaquetários, os antiagregantes plaquetários.
Anticoagulantes
Dos anticoagulantes, nós temos um fármaco clássico, que é a varfarina. Ela dificulta a coagulação, mas pode facilitar tanto esse processo que pode, às vezes, aumentar o risco de sangramentos espontâneos da própria pessoa.
Ela vai inibir a atividade da vitamina K, que controla o processo de coagulação do sangue, tem várias etapas, tanto que é chamada de cascata de coagulação, e faz um antagonismo à vitamina K, o que acaba inibindo a coagulação da pessoa; isso é importante porque é algo que queremos: não formar coágulos.
Só que a varfarina tem um grande problema porque é influenciada por uma gama de coisas; como ela própria faz a função de antagonizar a vitamina K, se a pessoa ingere mais vitamina K, tem que precisar de mais varfarina; se ingere pouca, vai precisar de menos.
E todo mundo que já usou a varfarina sabe que tem que manter o RNI ou INR entre dois e três, e isso é um custo danado porque tem que ficar toda hora pegando exame de sangue, vendo se o INR está bom – se está pouco, tem que subir o remédio, se está muito, tem que descer.
E, tipo assim, eu lembro que tinha um chefe que brincava dizendo que o da varfarina, funcionava para um terço dos pacientes, um terço ficava sangrando e um terço ficava formando trombos. E justo porque é difícil demais manter o INR ou o RNI dentro da faixa terapêutica, já que tem muitos elementos que afetam tanto o funcionamento do fármaco, porque a varfarina é alterada pelos fármacos como a própria alimentação que afeta a cascata e o funcionamento do medicamento.
Por isso, foram desenvolvidos novos anticoagulantes que não precisam de um controle especial, não estão relacionados com a alimentação e já garantem um controle de anticoagulação muito mais estável e seguro, e sem necessidade de ficar fazendo exames. E estes são a rivaroxabano, a apixabana e o dabigatran, medicamentos que têm em apresentações de comprimidos, tem o que é de tomada única e outros que são tomados duas vezes ao dia.
São fármacos já realmente bem mais seguros, já têm indicações muito boas e crescendo, são muito utilizados hoje em dia para prevenção de AVC, porque tem esse melhor controle da coagulação e em segurança e comodidade.
Antiagregantes Plaquetários
Os antiagregantes plaquetários são um clássico, todo e qualquer pequenininho AVC, no mínimo, um AAS tem que ter. O AAS, que é a aspirina, o ácido acetilsalicílico, é um anti-inflamatório, mas que tem um efeito colateral, desejado nesse caso, que é diminuir o efeito da agregação plaquetária – ele desinflama a pessoa e também diminui a agregação plaquetária, e isso funciona muito bem para prevenção de AVC também.
Existe outro antiagregante que é o clopidogrel, que é muito bom e tem uma eficácia muito grande e também muito bem tolerado.
E quais são os senões dos antiagregantes? O AAS facilmente ainda assim pode dar gastrite, porque é um anti-inflamatório e eles aumentam a acidez do estômago, o que pode dar gastrite, então, tem que usar em doses mais baixas, após o almoço, ou tem que ter alguns que têm um tamponamento para não afetar o estômago ou até mesmo um protetor gástrico.
E o clopidogrel tem uma questão que tem pessoas que têm mutação genética, o que faz com que o clopidogrel não funcione e isso é uma mutação relativamente comum, tem em aproximadamente 20% da população essa mutação e, por isso, muitas vezes, só o clopidogrel não necessariamente é uma opção muito boa.
Antivasoespasmo
Além disso, para medicamentos relacionado ao AVC, existem os medicamentos de antivasoespasmo que são muito utilizados quando a pessoa tem um AVC hemorrágico – saiu um pouco de sangue no espaço de fora do cérebro, que é a subaracnoide – e os vasos podem ficar contraídos, que é o nimodipino, um bloqueador de canal de cálcio que diminui a quantidade de espasmos ou de contratura das artérias cerebrais.
Ele também é um tipo que pode melhorar a abertura dos vasos e a circulação como um todo do cérebro, mas é fundamentalmente um anti-espasmódico dos vasos cerebrais, e isso acaba afetando e ajudando em vários outros aspectos.
Você que está lendo sobre os principais medicamentos neurológicos, escreva nos comentários o que já achou e o que entende, quais são suas dúvidas sobre esses principais fármacos. Ainda vamos continuar em outro artigo só para podermos fazer uma divisão, porque são muitos fármacos, são muitas patologias.
E se conhece alguém que saiba e utilize fármacos, como já citamos para epilepsia, Alzheimer e AVC, encaminhe esse conteúdo para essas pessoas, porque já pode estar ajudando-as.
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